高水溶氟苯尼考可溶性粉的标准及用法

氟苯尼考为酰胺醇类的广谱抗菌药,其抗菌作用机理及抗菌谱与氯霉素相似,它通过与50S亚基结合、抑制酞酰基转移酶,从而抑制酞链的延伸和干扰蛋白质合成,对细菌产生强大抗菌作用。在畜禽疾病防治临床上,氟苯尼考主要用于防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽,打呛、采食量下降、消瘦等有确切疗效。

高水溶氟苯尼考可溶性粉的标准及用法


另外,氟苯尼考可溶性粉对猪大肠杆菌等引起仔猪黄白痢、肠炎、血痢、水肿病等也有很好疗效。若是用于防治鸡、鸭由大肠杆菌,沙门氏杆菌、巴氏杆菌等引起的霍乱、雏鸡白痢、拉稀、顽固性腹泄,黄白绿便,水样粪便、下痢、肠道粘膜点状或弥漫性出血、脐炎、包心、包肝,细菌、支原体等引起的慢性呼吸道病、传染性鼻炎气囊混浊,咳嗽,气管咯音,呼吸困难等,氟苯尼考是临床诸多药物中少有的有效成分。

高水溶氟苯尼考可溶性粉的标准及用法


但是,氟苯尼考本身难溶于水,普通制剂或加了助溶剂的制剂,由于其水溶性比较差和溶解有限,这便大大限制了氟苯尼考优异抗菌作用机能的充分发挥。比如氟苯尼考为脂溶性的化合物,通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,而大量使用的助溶剂会降低它的脂溶性特点。由于有些地区存在的客观耐药问题,使主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽酶的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成,发挥这一广谱高效抗菌作用。

那么,为了把氟苯尼考的抗菌效能给充分发挥出来,就需要通过制剂技术创新以破解氟苯尼考难溶于水、助溶剂的离子性常影响氟苯尼考的脂溶性和易被耐药酶钝化而逃避被杀灭的抗菌目的等,这三个影响氟苯尼考药效发挥提的技术难点,可通过超分子包合制剂技术完美解决。该技术给氟苯尼考可溶性粉带来三个特点:一是,溶解速度快。常温条件下,约1~2秒溶解完全且澄清透明;二是,溶解度高。以氟苯尼考计的产品最大溶解度,可达6000ppm以上;三是,治疗浓度下,溶解后药液近乎无味。

这几个高水溶氟苯尼考可溶性粉的判定指标/标准,还只是体外的一些特点和特性。该技术下的高水溶氟苯尼考可溶性粉,在动物体内与氟苯尼考的高效要求——时间依赖性的药效学特点高度契合,使高水溶氟苯尼考可溶性粉在动物体内可维持有效作用时间达36小时,完全可以一天一次扩大一倍量给药。而普通氟苯尼考粉的产品标签说明的治疗用量则为:100ppm下的一天两次给药才能确保其治疗的有效性。这样算下来的比较发现,高水溶氟苯尼考的使用成本是比较低的。

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