高效阿莫西林及复方阿莫西林制剂的关键技术点

阿莫西林制剂在兽药市场上，可以说只要是个卖兽药的或养殖企业，货架上都有它和养殖生产中都会用到它。但是国内外在阿莫西林的产品制剂技术上，是存在比较大的技术差异的。这里的差异，除了阿莫西林在水中和消化液中的口服稳定性以外，还有阿莫西林在消化道食物中的、药物溶出度高低的药效学关键问题。

牧翔药业研发人员，通过对不同晶型阿莫西林原料对阿莫西林制剂中药物溶出行为的影响研究。把经技术处理后得到的不同晶型阿莫西林原料，依据国标对30%阿莫西林可溶性粉和10%阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉的制剂含量要求，按照同种制剂分别添加相同的基质、配比和用量（即相同的处方）制成了溶水口服给药的可溶性粉。

然后，把它们分别溶解于水并给予动物内服喝下，通过检测、监测比较它们的阿莫西林溶出曲线差异。试验研究结果表明，不同阿莫西林药物的原料所做成的制剂，其阿莫西林非药物溶出度曲线有明显差异。而且这几种晶型的阿莫西林原料，在扫描电镜下观察其晶体形态，则分别为短棒状、细小方针/柱晶(可能为两者的混晶)、柱晶和针晶等。

其中，用阿莫西林优势晶型制成的30%阿莫西林可溶性粉和10%阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉制剂，它们在水和模拟消化液中的药物溶出迅速，30min时的累积溶出量已经超过或接近80%，这对药效学特点为浓度依赖型的阿莫西林来说，快速溶解又特别高的阿莫西林溶出度，对这两个创新制剂的临床使用有效性，至关重要（这方面或是阿莫西林创新制剂的难点）。

而另外几种非优势晶型的、阿莫西林原料所制得的阿莫西林制剂，在相同试验操作、检测和监测结果中表现出的阿莫西林的溶出，就显得非常的缓慢缓慢、且累积溶出率都不是很高，有的阿莫西林一直持续到180min时，其累积溶出量才接近80%。抛开浓度-时间依赖型的阿莫西林药效学作用特点暂且不说，这也对在水溶液和消化液中特别不稳定的阿莫西林疗效的影响是致命的。

由此可知，研制与生产一个高效的30%阿莫西林可溶性粉或者10%阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉制剂，优势晶型的阿莫西林原料对于阿莫西林口服可溶性粉制剂的溶出有利，这也正好是阿莫西林的浓度-时间依赖性的药效学作用特点所需要的，所以在此建议兽用阿莫西林的制剂研发和生产厂家，在进行该产品的研发与生产时，应该特别注重对原料的关注和研究才好。