赋形剂对药物制剂效果的影响

提及制药用的辅料,可以说是都不陌生。但是,你知道辅料对药物制剂的重要性吗?

可以说,没有辅料,就没有药物制剂,更谈不上粉剂、散剂、颗粒剂、片剂、口服液和注射液等!

所以,就是因为药物与适宜的辅料共同制成了特定物理形态的剂型,它使得药物更稳定、方便使用、安全性好、易被机体接受、可分剂量等应用特点的商品。

然而,药物的赋形剂,除了上述作用,它还是决定制剂效果好不好、安全性有多高的重要因素之一!所以,就让我们来看看,不同赋形剂对药物制剂品质的影响。

首先,让我们来看葡聚糖和β-环糊精低聚物,这一类药物制剂生产所用的赋形剂,它们具有一个共同的特点:那就是口服吸收,进入体内的循环,具有明显的趋向性。比如,葡聚糖与某些药物之间,通过特定制药技术制成的制剂,在葡聚糖共价键作用下,比采用其它成分的赋形剂所制成的药物制剂,具有较强的淋巴循环趋向性,即进入淋巴循环的药物相对比多。如此,通过淋巴循环的药物,就避免了药物在肝脏的首过效应。

赋形剂对药物制剂效果的影响
图:葡聚糖分子结构与分析图谱

这样,它不仅仅是大幅降低了药物对肝脏的损害,而且,对药物本身来说,它也大幅减少了药物被肝脏部分灭活的机会。由此,这种赋形剂的药物制剂,给动物使用后,不但安全性提高和毒副作用降低,而且也使到达靶部位的药量高、维持有效作用时间长,临床体现更好的治疗效果。

其次,有些赋形剂化学性质相对比较活波,用它做赋形剂,就要把握好量,否则会大大降低药物制剂临床应用的安全性。比如说,用较大量的蔗糖做赋形剂,容易造成龋齿病;大剂量应用山梨醇做药物制剂的赋形剂时,会引起动物的腹泻和腹胀等不良反应;乳糖通过它的醛基与那些具有伯胺、仲胺结构的药物发生缩合反应,从而降低主药有效成分的含量,造成用药治疗不理想或者无效。

还有,我们经常听专家反复提到的四环素类易受钙、镁、锌、铁等阳离子作用,形成难溶性或不溶性的络合物,从而大大降低四环素类药物制剂的作用效果。此时,兽药厂家在研发和生产该类制剂时,就要避免使用一些金属盐做制剂的赋形剂;在制剂处方中,就有必要加入一些特定的螯合剂,以提高该类药物制剂在饲料、水和食物中的稳定性,以确保产品的使用效果。

最后,针对那些晶型药物,药物制剂研发时选用的赋形剂技术高低,直接会影响到产品的使用效果。如氧氟沙星,是晶型药物,有不同的构型,而在诸多的构型中,左旋氧氟沙星是活性最高的,是优势构型。如若把左旋氧氟沙星与微晶纤维素一起制成制剂产品,那么就很容易造成左旋氧氟沙星发生转晶,即使左旋氧氟沙星转变成活性低的构型,造成产品的使用效果大幅下降。

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